Hidroxipropilceluloza (HPC) este un excipient utilizat pe scară largă în domeniul farmaceutic cu o varietate de proprietăți funcționale. Este utilizat în principal în preparate solide, cum ar fi tablete și capsule. Ca derivat semisintetic de celuloză, HPC este produs prin introducerea grupărilor hidroxipropil în structura moleculară a celulozei, ceea ce îi conferă excelentă solubilitate, aderență și proprietăți de formare a filmului, făcându-l versatil în formulările de tablete.
1. Agenți de îngroșare și lianți
HPC, ca agent de îngroșare și liant, poate ajuta particulele să se lipească și să se formeze în timpul procesului de granulare umedă al producției de tablete. Are o aderență puternică și poate adera particule fine de pulbere împreună prin granulare umedă pentru a forma particule cu o bună curgere și compresibilitate. Aceste particule sunt ușor de format și au o compresibilitate bună în timpul tabletării, rezultând tablete de înaltă calitate. În procesul de preparare a tabletelor, adăugarea de lianți poate asigura duritatea, rezistența la strivire și fragilitatea scăzută a tabletelor.
2. Agenți de lansare controlați
Efectul de eliberare controlată a HPC în tablete este una dintre cele mai importante aplicații ale sale. Datorită proprietăților sale de umflare și vâscozitate în apă, HPC poate forma o peliculă de hidratare pe suprafața tabletelor, limitând rata de eliberare a medicamentelor, obținând astfel efectul de întârziere a eliberării medicamentului. În tabletele cu eliberare controlată, HPC poate ajusta eficient rata de eliberare a medicamentului prin ajustarea greutății sale moleculare și a cantității de adăugare, prelungind astfel durata de acțiune a medicamentului, reducând frecvența administrării medicamentului și îmbunătățind complianța pacientului. Stratul său de hidratare se dizolvă treptat în timp, iar rata de eliberare a medicamentului este relativ constantă, ceea ce îl face să aibă perspective excelente de aplicare în tabletele cu eliberare susținută.
3. Agent filmogen
Proprietățile de filmare ale HPC îl fac pe scară largă în acoperirea tabletelor, în special în materialele de acoperire solubile în apă. Acoperirea suprafeței tabletei cu o peliculă HPC poate forma un strat protector subțire și dens, care poate nu numai să mascheze amărăciunea medicamentului și să îmbunătățească gustul, ci și să protejeze medicamentul și să mărească stabilitatea medicamentului. Deoarece HPC are o bună transparență și flexibilitate, pelicula pe care o formează este uniformă și netedă și are un efect redus asupra aspectului tabletei. În plus, filmul HPC are o solubilitate bună în tractul gastrointestinal și nu va avea un efect advers asupra biodisponibilității medicamentului.
4. Stabilizator
Efectul protector al HPC este, de asemenea, foarte important în aplicarea tabletelor, în special pentru acele medicamente care sunt sensibile la lumină și umiditate. HPC poate izola eficient influența aerului și a umidității și poate preveni deteriorarea medicamentului sau inactivarea oxidativă din cauza umidității. În special atunci când acoperirea tabletei este preparată în solvenți organici, stabilitatea și inerția chimică a HPC îl împiedică să reacționeze cu ingredientele active ale medicamentului, asigurând astfel stabilitatea și durata de valabilitate a medicamentului.
5. Dezintegrant
Deși HPC este utilizat în principal ca agent cu eliberare controlată, poate fi folosit și ca dezintegrant în unele tablete cu eliberare imediată. HPC cu vâscozitate scăzută se poate dizolva și umfla rapid după contactul cu apa, ducând la dezintegrarea rapidă a tabletei, promovând astfel dizolvarea și absorbția medicamentului în tractul gastrointestinal. Această aplicație este potrivită pentru unele medicamente care trebuie să aibă efect rapid. HPC poate atinge diferite caracteristici de dezintegrare în diferite formulări de tablete prin ajustarea greutății sale moleculare, a cantității de adăugare și a altor excipienți.
6. Aplicare în tablete cu dezintegrare orală
Solubilitatea în apă și vâscozitatea HPC prezintă, de asemenea, efecte bune în tabletele cu dezintegrare orală (ODT). În această tabletă, HPC poate crește viteza de dizolvare a tabletei în cavitatea bucală, facilitând înghițirea pacienților, în special a vârstnicilor sau copiilor. Solubilitatea în apă a HPC îi permite să se dizolve și să se dezintegreze într-un timp scurt, în timp ce vâscozitatea asigură rezistența structurală a tabletei și împiedică ruperea acesteia în timpul producției și depozitării.
7. Sinergie cu alți excipienți
HPC are, de asemenea, o bună compatibilitate cu excipienții în formulările de tablete și poate face sinergie cu alți excipienți (cum ar fi celuloza microcristalină, carboximetil celuloza etc.) pentru a îmbunătăți performanța tabletei. De exemplu, atunci când este utilizat în combinație cu celuloza microcristalină, HPC poate îmbunătăți fluiditatea și uniformitatea tabletei, asigurând în același timp duritatea tabletei; atunci când este utilizat în combinație cu alți adezivi, poate îmbunătăți și mai mult aderența tabletei, poate îmbunătăți calitatea granulării și efectul de turnare prin compresie.
8. Factori de influență și limitări
Deși HPC are multe avantaje în tablete, efectul său de utilizare este, de asemenea, afectat de mulți factori, cum ar fi greutatea moleculară, concentrația, umiditatea, etc. rata de eliberare a medicamentului; în același timp, umiditatea excesivă a mediului poate determina tableta să absoarbă umiditatea, afectând stabilitatea acesteia. Prin urmare, atunci când se utilizează HPC, este necesar să se selecteze în mod rezonabil parametrii corespunzători pentru a asigura cel mai bun efect în formularea tabletelor.
Hidroxipropil celuloza are funcții multiple în formularea tabletelor, inclusiv agent de îngroșare, liant, agent de eliberare controlată, formator de peliculă, stabilizator și dezintegrant, care poate îmbunătăți în mod eficient calitatea tabletelor și performanța de eliberare a medicamentelor. În conformitate cu proprietățile specifice ale medicamentului și cerințele de formulare, diferitele greutăți moleculare și doze de HPC pot ajusta în mod flexibil vâscozitatea, dezintegrarea și rata de eliberare a tabletelor, făcându-l să aibă o valoare de aplicare importantă în industria farmaceutică.
Ora postării: 04-nov-2024