Hidroxipropil metilceluloza (HPMC) este un polimer sintetic semisintetic utilizat pe scară largă în multe industrii, în special în domeniul farmaceutic. HPMC a devenit un excipient indispensabil în preparatele farmaceutice datorită biocompatibilității, netoxicității și proprietăților fizice și chimice excelente.
(1) Caracteristicile de bază ale HPMC de calitate farmaceutică
HPMC este un eter de celuloză neionic preparat prin reacția celulozei cu propilenoxid și clorură de metil în condiții alcaline. Structura sa chimică unică conferă lui HPMC proprietăți excelente de solubilitate, îngroșare, formare de peliculă și emulsionare. Următoarele sunt câteva caracteristici cheie ale HPMC:
Solubilitatea în apă și dependența de pH: HPMC se dizolvă în apă rece și formează o soluție vâscoasă transparentă. Vâscozitatea soluției sale este legată de concentrație și greutate moleculară și are o stabilitate puternică la pH și poate rămâne stabilă atât în medii acide, cât și în medii alcaline.
Proprietăți termogel: HPMC prezintă proprietăți unice de termogel atunci când este încălzit. Poate forma un gel atunci când este încălzit la o anumită temperatură și poate reveni la starea lichidă după răcire. Această proprietate este deosebit de importantă în preparatele medicamentoase cu eliberare susținută.
Biocompatibilitate și nontoxicitate: Deoarece HPMC este un derivat al celulozei și nu are nicio sarcină și nu va reacționa cu alte ingrediente, are o biocompatibilitate excelentă și nu va fi absorbită în organism. Este un excipient netoxic.
(2) Aplicarea HPMC în medicamente
HPMC este utilizat pe scară largă în industria farmaceutică, acoperind mai multe domenii, cum ar fi medicamentele orale, topice și injectabile. Principalele sale direcții de aplicare sunt următoarele:
1. Material filmogen în tablete
HPMC este utilizat pe scară largă în procesul de acoperire a tabletelor ca material filmogen. Acoperirea tabletei nu numai că poate proteja medicamentele de influența mediului extern, cum ar fi umiditatea și lumina, dar poate acoperi și mirosul și gustul urât al medicamentelor, îmbunătățind astfel complianța pacientului. Filmul format din HPMC are rezistență și rezistență bună la apă, ceea ce poate prelungi în mod eficient durata de valabilitate a medicamentelor.
În același timp, HPMC poate fi, de asemenea, utilizat ca componentă principală a membranelor cu eliberare controlată pentru producerea de tablete cu eliberare susținută și cu eliberare controlată. Proprietățile sale de gel termic permit eliberarea medicamentelor în organism la o rată de eliberare predeterminată, obținând astfel efectul tratamentului medicamentos cu acțiune prelungită. Acest lucru este deosebit de important în tratamentul bolilor cronice, cum ar fi nevoile de medicamente pe termen lung ale pacienților cu diabet și hipertensiune arterială.
2. Ca agent cu eliberare susținută
HPMC este utilizat pe scară largă ca agent cu eliberare susținută în preparatele medicamentoase orale. Deoarece poate forma un gel în apă și stratul de gel se dizolvă treptat pe măsură ce medicamentul este eliberat, poate controla eficient rata de eliberare a medicamentului. Această aplicație este deosebit de importantă în medicamentele care necesită eliberare de medicamente cu acțiune prelungită, cum ar fi insulina, antidepresivele etc.
În mediul gastrointestinal, stratul de gel al HPMC poate regla rata de eliberare a medicamentului, evitând eliberarea rapidă a medicamentului într-o perioadă scurtă de timp, reducând astfel efectele secundare și prelungind eficacitatea. Această proprietate cu eliberare susținută este potrivită în special pentru tratamentul medicamentelor care necesită concentrații stabile de medicamente din sânge, cum ar fi antibiotice, medicamente antiepileptice etc.
3. Ca liant
HPMC este adesea folosit ca liant în procesul de producție a tabletelor. Prin adăugarea de HPMC la particulele sau pulberile de medicament, fluiditatea și aderența acestuia pot fi îmbunătățite, îmbunătățind astfel efectul de compresie și rezistența tabletei. Nontoxicitatea și stabilitatea HPMC îl fac un liant ideal în tablete, granule și capsule.
4. Ca agent de îngroșare și stabilizator
În preparatele lichide, HPMC este utilizat pe scară largă ca agent de îngroșare și stabilizator în diferite lichide orale, picături pentru ochi și creme topice. Proprietatea sa de îngroșare poate crește vâscozitatea medicamentelor lichide, poate evita stratificarea sau precipitarea medicamentelor și poate asigura distribuția uniformă a ingredientelor medicamentului. În același timp, proprietățile de lubrifiere și hidratare ale HPMC îi permit să reducă în mod eficient disconfortul ocular din picăturile pentru ochi și să protejeze ochii de iritațiile externe.
5. Folosit în capsule
Ca celuloză derivată din plante, HPMC are o bună biocompatibilitate, făcându-l un material important pentru fabricarea capsulelor vegetale. În comparație cu capsulele tradiționale de gelatină animală, capsulele HPMC au o stabilitate mai bună, în special în medii cu temperatură ridicată și umiditate ridicată și nu sunt ușor de deformat sau dizolvat. În plus, capsulele HPMC sunt potrivite pentru vegetarieni și pacienții care sunt alergici la gelatină, extinzând domeniul de utilizare al medicamentelor capsule.
(3) Alte aplicații de medicamente ale HPMC
În plus față de aplicațiile de medicamente comune de mai sus, HPMC poate fi utilizat și în anumite domenii specifice de medicamente. De exemplu, după o intervenție chirurgicală oftalmică, HPMC este utilizat în picături pentru ochi ca lubrifiant pentru a reduce frecarea pe suprafața globului ocular și pentru a promova recuperarea. În plus, HPMC poate fi folosit și în unguente și geluri pentru a promova absorbția medicamentelor și pentru a îmbunătăți eficacitatea medicamentelor locale.
HPMC de calitate farmaceutică joacă un rol important în preparatele medicamentoase datorită proprietăților sale fizice și chimice excelente. Ca excipient farmaceutic multifuncțional, HPMC poate nu numai să îmbunătățească stabilitatea medicamentelor și să controleze eliberarea medicamentelor, ci și să îmbunătățească experiența de administrare a medicamentelor și să sporească complianța pacientului. Odată cu progresul continuu al tehnologiei farmaceutice, domeniul de aplicare al HPMC va fi mai extins și va juca un rol mai critic în dezvoltarea viitoare a medicamentelor.
Ora postării: 19-sept-2024